Page 101 - 《广西植物》2025年第2期

２ 期 李金玲等: 壮药水龙的苯丙素和黄酮类成分及其细胞毒活性研究 ３ ０ ３

脂素和简单木脂素类( 陈李璟等ꎬ２０２３ꎻ曾雨娴等ꎬ ｄｅｓｍａｎｔｈｉｎｅ￣２(１１)、山 奈 酚 ( １２)、３ꎬ４′￣ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ￣
２０２３)ꎮ 本 研 究 分 离 得 到 的 ５ 个 木 脂 素ꎬ 其 中 ５ꎬ７ꎬ３′￣ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ(１５) 对人肝癌 ＳＭＭＣ￣７７２１
ｇａｌｇｒａｖｉｎ(５)、ｓａｕｒｕｆｕｒｉｎ Ｃ(６)为单氧环木脂素ꎬ二者 有抑制作用ꎬ具有进一步研究的价值ꎬ然而化合物

的结构区别在于化合物 ５ 的 ４ 个甲氧基连接在 Ｃ￣ ６、１２、１５ 对正常细胞也有一定的抑制作用ꎬ安全性
３、Ｃ￣４、Ｃ￣３′及 Ｃ￣４′上ꎬ结构具有对称性ꎻ化合物 ６ 的 不够强ꎬ有必要系统开展体内抗肿瘤活性评价和
４ 个甲氧基则是连接在 Ｃ￣５、Ｃ￣３′、Ｃ￣４′及 Ｃ￣５′上且化 结构修饰研究ꎮ

合物 ６ 在 Ｃ￣３、Ｃ￣４ 处与 １ 个亚甲二氧基连接成环ꎮ 此外ꎬ经查阅文献可知飞龙掌血酮内酯(３) 在
风藤奎醇(７)、山蒟素 Ｃ(８) 和 ｄｅｎｕｄａｔｉｎ Ｂ(９) 属于 体外抗炎活性研究中显示出较好的抗炎作用ꎬ其
新木脂素中的苯骈呋喃类ꎬ化合物 ９ 是典型的苯骈 作用机制为抑制 ＬＰＳ 诱导的巨噬细胞炎症因子分
呋喃类ꎬ其特点是 １ 个苯丙素单元的 Ｃ￣８ 与另 １ 个 泌ꎬ从而达到抗炎效果( Ｚｈａｏ ｅｔ ａｌ.ꎬ ２０１９)ꎮ 还有
苯丙素的 Ｃ￣３′相连ꎬ同时 Ｃ￣７ 与 Ｃ￣４′通过氧相连
研究发现ꎬ山奈酚(１２)可以通过阻断 ＪＡＫ２ / ＳＴＡＴ３
(Ｃ８￣Ｃ３′ꎬＣ７￣Ｏ￣Ｃ４′)形成 １ 个与苯环骈合的苯取代
通路的信号抑制人宫颈癌 ＨｅＬａ 细胞( 孙佳良等ꎬ
四氢呋喃骨架ꎬ而化合物 ７ 和化合物 ８ 则是在 Ｃ７￣
２０２３)ꎻ苜蓿素(１３)能提高奶牛乳腺上皮细胞的抗
Ｃ８ 处形成双键ꎬ在 Ｃ￣４′上有 １ 个甲氧基ꎬ未环合成
氧化能力ꎬ还能通过调控 ＴＲＬ４ / ＭｙＤ８８ / ＮＦ￣κＢ 通
呋喃环ꎬ此类化合物较为罕见ꎮ 风藤奎醇(７)、山蒟
路ꎬ降低炎症因子的表达和 ＮＯ 的生成ꎬ进而发挥
素 Ｃ(８)和 ｄｅｎｕｄａｔｉｎ Ｂ(９) 及其异构体海风藤酮最
抗炎作用( 占今舜等ꎬ２０１８)ꎻ杨梅素(１４) 能够明
初是从胡椒科胡椒属石南藤(Ｐｉｐｅｒ ｗａｌｌｉｃｈｉｉ)和山蒟
显改善输尿管和胆管结扎小鼠的肾脏纤维化ꎬ作
(Ｐ. ｈａｎｃｅｉ)中发现的ꎬ从山蒟中分得的新化合物山
用机制为通过促进肾脏 Ｎｒｆ２ / ＨＯ￣１ 信号通路的激
蒟素 Ｄꎬ从石南藤中分得的新化合物南藤素ꎬ是化合
活ꎬ抑制肾脏氧化应激ꎬ进而抑制肾脏成纤维细胞
物 ７ 和化合物 ８ 的同系物ꎮ 研究发现ꎬ这些新木脂
的增殖ꎬ并且该化合物对疏水毒性胆汁酸引起的
素类成分具有抗血小板活化因子(ＰＡＦ) 活性ꎬ风藤
肾脏损伤也具有较好疗效( 李冬雪等ꎬ２０２４)ꎻ３ꎬ
奎醇、山蒟素 Ｃ 和 ｄｅｎｕｄａｔｉｎ Ｂ 为抗 ＰＡＦ 成分ꎬ能有
４′￣ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ￣３′ꎬ５ꎬ７￣ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ ( １５) 对 人 乳
效地抑制由 ＰＡＦ 诱导的血小板聚集ꎬ可能与石南藤
腺癌细胞 ＭＣＦ￣７、人口腔癌细胞 ＳＣＣ￣４ 以及人单
和山蒟治疗风湿等疾病功效相关(韩桂秋等ꎬ１９８９ꎻ
核白血病细胞 ＴＨＰ￣１ 均有较强的增殖抑制活性ꎬ
陈泽乃等ꎬ１９９３)ꎮ 此外ꎬ还有文献报道 ｄｅｎｕｄａｔｉｎ Ｂ
￣１
其 ＩＣ 值在 ３.３ ~ ８.６ μｍｏｌＬ 之间( Ｗｅｎｇ ｅｔ ａｌ.ꎬ
(９)对白细胞介素￣２(ＩＬ￣２) 和可溶性环氧化物水解 ５０
２０１７)ꎮ 综上认为ꎬ水龙具有生物活性多样性ꎮ 目
酶( ｓＥＨ) 具 有 较 好 的 抑 制 作 用 ( Ｎｇｕｙｅｎ ｅｔ ａｌ.ꎬ
前ꎬ文献报道水龙抗肿瘤活性成分主要是黄酮类
２０１７ꎻ Ｌｉｕ ｅｔ ａｌ.ꎬ ２０１９)ꎮ 我们未发现化合物 ７－９ 具
有抗肿瘤活性ꎬ后续研究可有目的性地从中挖掘更 化合物ꎬ如从水龙中分离得到的槲皮苷、扁蓄苷、
胡桃苷、广寄生苷、金丝桃苷等对艾氏腹水瘤具有
多的新木脂类成分并进行更全面的活性研究ꎬ以期
从水龙中寻找更多 ＰＡＦ 受体天然拮抗剂以及其他 较好的抑制作用(Ｍａｒｚｏｕｋ ｅｔ ａｌ.ꎬ ２００７)ꎬ但苯丙素
类化合物鲜有抗肿瘤活性的研究报道ꎬ本研究结
活性成分ꎬ为该类成分开发应用提供科学依据ꎮ
近年来ꎬ从中草药和民族药中寻找抗肿瘤成 果可为探索水龙的抗肿瘤药效物质基础和药材质
分已成为热点ꎬ紫杉醇和顺铂是临床上最常用的 量评价提供科学依据ꎮ
广西水龙资源充足ꎬ价廉易得ꎬ壮医临床使用
广谱抗肿瘤药ꎬ被广泛用于治疗多种类型的癌症ꎬ
包括乳腺癌、非小细胞肺癌等ꎬ二者联合使用疗效 经验丰富ꎬ其中化学成分结构类型丰富ꎬ活性多
更佳ꎮ 因此ꎬ选择紫杉醇和顺铂作为抗肿瘤活性 样ꎬ开发利用前景良好ꎬ但基础研究比较薄弱ꎬ今
筛选的阳性对照药ꎬ以保证研究结果的可靠性和 后可在活性导向下加强对水龙化学成分的系统研
可比性(张东萍和沈丹萍ꎬ２００７ꎻ杨飞ꎬ２０１７ꎻ苏家 究ꎬ选择更多的肿瘤细胞株和不同药理活性筛选
方法对其药理作用进行全面深入研究ꎬ以期发现
兴ꎬ２０２２)ꎮ 细胞毒活性筛选发现化合物 ｓａｕｒｕｆｕｒｉｎ
Ｃ(６)对人白血病 ＨＬ￣６０、非小细胞肺癌 Ａ５４９、肝 更多结构新颖的活性成分ꎬ为阐明水龙的药效物
癌 ＳＭＭＣ￣７７２１、 乳 腺 癌 ＭＤＡ￣ＭＢ￣２３１ 和 结 肠 癌 质基础提供科学依据ꎬ为发现抗肿瘤先导化合物
ＳＷ４８０ ５ 种肿瘤细胞增殖具有较好的抑制作用ꎬ 奠定基础ꎬ为其药材质量评价提供参考ꎮ