Page 56 - 《广西植物》2026年第3期
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４ ３ ２ 广 西 植 物 ４６ 卷
表 ３ 化合物 ２ꎬ ６－１２ 对 ５ 株肿瘤细胞增殖抑制的 ＩＣ 值
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Ｔａｂｌｅ ３ ＩＣ ｖａｌｕｅｓ ｏｆ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ２ꎬ ６－１２ ａｇａｉｎｓｔ ｔｈｅ ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｆｉｖｅ ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌ ｌｉｎｅｓ
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￣１
ＩＣ ５０ (μｍｏｌＬ )
化合物 肝癌 乳腺癌 结肠癌
Ｃｏｍｐｏｕｎｄ 白血病 非小细胞肺癌 ＳＭＭＣ￣７７２１ ＭＤＡ￣ＭＢ￣２３１ ＳＷ４８０
ＨＬ￣６０ Ａ５４９
Ｌｉｖｅｒ ｃａｎｃｅｒ Ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒ Ｃｏｌｏｎ ｃａｎｃｅｒ
Ｌｅｕｋｅｍｉａ ＨＬ￣６０ Ｌｕｎｇ ｃａｎｃｅｒ Ａ５４９
ＳＭＭＣ￣７７２１ ＭＤＡ￣ＭＢ￣２３１ ＳＷ４８０
２ ２３.７７０±０.３４０ ２９.４３０±１.０３０ １３.７７０±０.３４０ ２７.７３０±１.０３０ １６.４７０±１.２８０
６ ８.９６９±０.０９４ １２.７６０±０.０８０ １.９５９±０.０６４ ９.７６４±０.０８１ ３.６６２±０.４１９
７ ９.７８６±０.７８０ ２１.１００±１.１５０ ４.５５６±０.０６３ １８.１００±０.１５０ ６.１１１±０.１８０
８ ４.８９９±０.１８５ ４.０４９±０.０７５ １.７９９±０.０８５ １.０４９±０.０２５ ３.２７９±０.２８６
９ ６.１７５±０.１４８ ２.１８４±０.１７９ １.１１５±０.０４８ １.１０４±０.００９ ３.６０２±０.２２４
１０ １.７４８±０.１２６ １.１９８±０.０３２ ０.４４８±０.０２６ ０.１８８±０.００２ ０.７４０±０.０７３
１１ ０.９６９±０.０６４ ０.８７２±０.００８ ０.０６９±０.００４ — ０.０９１±０.００３
１２ ０.９７６±０.０５７ ０.９８２±０.０３１ ０.０７６±０.００７ ０.０７２±０.００１ ０.２１０±０.０１３
ａ
阿霉素 ＤＯＸ ０.２２７±０.０３３ ０.７５０±０.０５９ ０.３０４±０.０９５ ０.０６６±０.００２ ０.０５７±０.００４
ａ
紫杉醇 Ｔａｘｏｌ <０.０１６ <０.０１６ <０.０１６ <０.０１６ <０.０１６
ａ
注: 数值 ＝ 平均值±标准差ꎬ ｎ ＝ ３ꎻ 表示阳性对照ꎻ —表示未进行筛选ꎮ
ａ
Ｎｏｔｅ: Ｖａｌｕｅ ＝ ｘ±ｓꎬ ｎ ＝ ３ꎻ ｉｎｄｉｃａｔｅｓ ｔｈｅ ｐｏｓｉｔｉｖｅ ｃｏｎｔｒｏｌꎻ — ｉｎｄｉｃａｔｅｓ ｎｏ ｆｉｌｔｅｒｉｎｇ.
位中分离鉴定出 １６ 个化合物ꎬ其中主要有 ５ 个倍 化合物 ８－１２ 对 ５ 种肿瘤细胞增殖抑制的 ＩＣ 值均
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半萜ꎬ５ 个强心苷( 元) 和 ３ 个 Ｃ 甾体化合物ꎮ 化 小于 １０ μｍｏｌＬ ꎬ表明有显著的细胞毒活性ꎬ验
￣１
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∗ 证了强心苷类可能是古羊藤抗肿瘤的重要物质基
合物 １ 为新的吉玛烷型倍半萜ꎬ化合物 ２－４、６、７、
１３－１５ 为首次从该植物中分离得到ꎮ 分得的强心 础的结论( Ｙａｎｇ ｅｔ ａｌ.ꎬ ２０１９)ꎮ Ｘｕｅ 等(２０１４) 研
苷(元)和 Ｃ 甾体化合物与文献报道的古羊藤化 究发现化合物 １０ 比化合物 ９ 的细胞毒活性更强ꎬ
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学成分类型相似ꎬ本研究首次从古羊藤中发现倍 表明强心苷元 Ｃ￣１ 的羟基对生物活性有影响ꎬ推
半萜类化合物ꎬ包括吉马烷型、愈创木烷型和降倍 测可能与羟基增加分子极性ꎬ降低细胞膜穿透能
半萜等不同骨架类型ꎬ研究结果丰富了古羊藤的 力有关ꎮ 化合物 １１、１２ 与相应的苷元洋地黄毒苷
化学成分类型ꎬ拓展了古羊藤化学成分和活性研 元(１０)和杠柳苷元(８)相比活性增强ꎬ证明 Ｃ￣３ 位
究的新角度ꎮ 吉玛烷型倍半萜类化合物具有广泛 的糖基也是强心苷抗肿瘤活性的关键因素( 王冬
的生物活性ꎬ如抗肿瘤、抗菌和抗炎等ꎮ 该类化合 冬ꎬ２０１７)ꎮ 但是ꎬ目前对古羊藤中强心苷结构和
物对 ＨＬ￣６０ 白血病细胞、结肠癌细胞及肺癌细胞 抗肿瘤活性相关性的研究报道较少ꎬ而且强心苷
等均表现出显著的细胞毒活性( 徐冬冬ꎬ２０１６)ꎮ 类化合物能使心肌细胞内的钙离子浓度发生变
此外ꎬ与化合物 １ 结构相似的莪术二酮已被证实 化ꎬ可能引发心脏毒性 ( 陈虎ꎬ２０１６)ꎬ因此今后很
∗
具有显著的肝保护作用ꎬ可改善对乙酰氨基酚诱 有必要系统地开展古羊藤中强心苷类的构效关系
导的肝损伤( 赵日升等ꎬ ２０２５)ꎻ莪术二酮能抑制 和毒性研究ꎮ 本研究还发现 Ｃ 甾体化合物 ６、７
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凝血酶诱导的血小板活化ꎬ发挥抗血栓作用( 程紫 对 ５ 种 肿 瘤 细 胞 株 增 殖 抑 制 的 ＩＣ 值 分 别 为
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薇ꎬ ２０２４)ꎮ 基于上述相似化合物的活性特征ꎬ未 １.９５９ ~ ８.９６９ μｍｏｌＬ 和 ４.５５６ ~ ２１.１００ μｍｏｌ
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来可对化合物 １ 的细胞毒活性、肝保护及抗血栓 Ｌ ꎬ具有较强的细胞毒活性ꎬ表明这类成分也可能
∗
￣１
等作用进行深入研究ꎬ以评估其潜在的药用价值ꎮ 与古羊藤抗肿瘤作用相关ꎬ如何导向性地分离富
细胞毒活性实验结果表明ꎬ古羊藤中的甾体 集更多 Ｃ 甾体化合物ꎬ并开展其药理活性和作用
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类化合物 ６－１２ 具有细胞毒活性ꎬ特别是强心苷类 机制研究ꎬ是今后关注的重点之一ꎮ
