Page 66 - 《广西植物》2025年第10期

１ ７ ９ ６ 广 西 植 物 ４５ 卷
２.２ ＮＯ 抑制活性 及其衍生物基本一致ꎮ 化学成分的研究结果丰富
结果如表 １ 所示ꎬ化合物 (６－１０、１２、１５) 在测 了羊开口的化合物库ꎬ为该药材的深度开发利用
￣１
试浓度(１０、４０ μｍｏｌＬ ) 下均不影响 ＲＡＷ２６４.７ 提供了物质基础ꎮ
细胞存活率(存活率达 ９５％以上)ꎮ 进一步实验发 羊开口在临床上广泛应用于各种炎症相关疾
现ꎬ化合物 １２ 对 ＬＰＳ 诱导 ＲＡＷ ２６４.７ 细胞释放 病的治疗ꎬ这与该药材含有抗炎活性成分密切相
ＮＯ 有显著的抑制作用ꎬ其 半 抑 制 浓 度 ＩＣ 值 为 关ꎮ 已有的研究发现化合物 １２( 原儿茶醛) 具有
５０
(１８.２±０.１) μｍｏｌＬ [ 阳性对照地塞米松 ＩＣ 为 良好的抗炎活性ꎬ在本次研究中得以进一步证实ꎬ
￣１
５０
(２.５±０.２) μｍｏｌＬ ]ꎬ其他化合物没有抑制作用 其涉及的抗炎机制可能与抑制白细胞介素￣６ ( ＩＬ￣
￣１
￣１
(ＩＣ >４０ μｍｏｌＬ )ꎮ ６)、 白 细 胞 介 素￣１β ( ＩＬ￣１β)、 肿 瘤 坏 死 因 子 α
５０
(ＴＮＦ￣α)炎症因子分泌和 ＮＯ 的释放有关( 邱路雅
表 １ 化合物 ６－１０、１２、１５ 对脂多糖诱导巨噬细胞 等ꎬ２０２２)ꎮ 此外ꎬ化合物 ３ 主要通过抑制 ＩＬ￣６、ＩＬ￣
ＲＡＷ ２４６.７ 产生 ＮＯ 的抑制活性 ａ １β、ＴＮＦ￣α 等炎症细胞因子分泌ꎬ调节 ｉＮＯＳ、核转
Ｔａｂｌｅ １ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｎ ＮＯ ｏｆ ６－１０ꎬ１２ꎬ 录因子￣ｘＢ (ＮＦ￣ｘＢ) 及 ＣＯＸ￣２ 等与炎症细胞因子
ａ
１５ ｉｎ ＬＰＳ￣ｉｎｄｕｃｅｄ ＲＡＷ ２６４.７ ｃｅｌｌｓ
相 关 酶 基 因 和 蛋 白 的 表 达ꎬ 调 节 Ｔｏｌｌ 样 受 体
化合物 半数抑制浓度 细胞活力 (ＴＬＲｓ)下游通路、Ｎｏｔｃｈ 通路和介导炎症反应的丝
￣１
Ｃｏｍｐｏｕｎｄ ＩＣ ５０ (μｍｏｌＬ ) Ｃｅｌｌ ｖｉａｂｉｌｉｔｙ (％)
裂原激活蛋白激酶( ＭＡＰＫ) 信号转导通路来发挥
６ >４０ ９６.２±１.１
抗炎作用( 文祎等ꎬ２０１７)ꎮ 化合物 １１ 通过抑制
７ >４０ ９５.４±１.６
ＴＮＦ￣α、ＩＬ￣１β 和 ＩＬ￣６ ｍＲＮＡ 的表达及 ＮＯ 的分泌ꎬ
８ >４０ ９６.８±２.６
阻断 ＴＮＦ 信号通路及其下游 ＮＦ￣ｘＢ 信号通路来发
９ >４０ ９９.１±２.３
挥抗炎作用(张宇欣ꎬ２０２３)ꎮ 化合物 １６ 可通过调
１０ >４０ ９６.９±１.９
控炎症细胞因子的分泌ꎬ调控 ＴＬＲ４、ＭＡＰＫ、ＮＦ￣κＢ
１２ １８.２±０.１∗ ９７.３±１.５
等信号通路ꎬ介导炎症小体的形成来发挥抗炎作
１５ >４０ ９７.６±１.７
用(张喜闻等ꎬ２０２４)ꎮ 化合物 １７ 可通过抑制 ＮＯ
地塞米松
２.５±０.２∗∗ ９８.５±１.２ 的释放来发挥抗炎作用( 赵晨星等ꎬ ２０１７)ꎮ 以上
Ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ
抗炎活性成分的存在印证了羊开口在民间及现代
ａ
注: 与 ＬＰＳ 对照组相比ꎻ ∗表示 Ｐ < ０.０５ 和∗∗ 表示 Ｐ <
０.０１ꎻ 地塞米松为阳性对照ꎮ 临床上应用的科学性ꎮ 另外ꎬ虽然本研究中的鞣
ａ
Ｎｏｔｅ: ｖｓ ＬＰＳ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐꎻ ∗ ｉｎｄｉｃａｔｅｓ Ｐ < ０. ０５ ａｎｄ ∗∗
花酸糖苷 ７－１０ 没有抗炎活性ꎬ但它的苷元鞣花酸
ｉｎｄｉｃａｔｅｓ Ｐ<０.０１ꎻ ｄｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ ｉｓ ｕｓｅｄ ａｓ ａ ｐｏｓｉｔｉｖｅ ｃｏｎｔｒｏｌ.
可降低 ＴＮＦ￣ａ、ＩＬ￣６、ＩＬ￣１β、ＩＬ￣１８ 的水平ꎬ抑制诱导
型一氧化氮合酶( ｉＮＯＳ)、环氧化酶、ＮＯ 及前列腺
３ 讨论与结论 素 Ｅ２ (ＰＧＥ２) 的表达从而显示出抗炎活性ꎬ说明
糖单元对它的抗炎活性没有增效作用( 夏铭隆等ꎬ
本研究针对该属植物含 大 量 酸 性 成 分 的 特
２０２３)ꎬ这为该类成分抗炎药的研发指明了方向ꎮ
点ꎬ 综 合 运 用 Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ￣２０、 Ｄｉａｉｏｎ ＨＰ２０ＳＳ、
综上所述ꎬ本研究进一步揭示了羊开口的化
Ｔｏｙｏｐｅａｒｌ ＨＷ￣４０Ｆ、 Ｔｏｙｏｐｅａｒｌ Ｂｕｔｙｌ￣６５０Ｃ、 ＭＣＩ￣ｇｅｌ
学成分及其生物活性ꎬ 为后期先导化合物的发现
ＣＨ Ｐ２０ 等这些对样品死吸附少的分离材料对羊
及抗炎药的研发提供了物质基础和理论依据ꎮ
开口乙醇提取物进行分离ꎬ从中分离鉴定了 １２ 个
酚类化合物、５ 个三萜类化合物ꎬ以及 ２ 个其他类
化合物ꎮ 其中ꎬ化合物 １－５、７ － ９、１１ － １７、１９ 为首 参考文献:
次从该植物中分离得到ꎬ化合物 ６ 和化合物 ９ 为
首次从野牡丹属植物中分离得到ꎮ 其中ꎬ酚类成 ＢＡＩ ＨＹꎬ ＺＨＡＯ Ｃꎬ ＳＵＮ ＹＪꎬ ｅｔ ａｌ.ꎬ ２０２４. Ｃｈｅｍｉｃａｌ
ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｆｒｏｍ Ｄｉｐｈｙｌｌｅｉａ ｓｉｎｅｎｓｉｓ [Ｊ]. Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
分与文献(唐铁鑫等ꎬ２０１６)中应用高效液相色谱－
ａｎｄ Ｈｅｒｂａｌ Ｄｒｕｇｓꎬ ５５(２): ３６６－３７３. [白红云ꎬ 赵晨ꎬ 孙彦
紫外二极管阵列检测－电喷雾串联质谱法测得的
君ꎬ 等ꎬ ２０２４. 窝儿七的化学成分研究 [Ｊ]. 中草药ꎬ
羊开口主要含没食子酸及其衍生物、( 表) 儿茶素 ５５(２): ３６６－３７３.]